Jak funguje modafinil pro regulaci spánku?

Člověk, který přes den stále usíná, sáhne po modafinilu ze stejného důvodu jako člověk, který nemůže v noci usnout, po prášcích na spaní. Vzhledem k tomu, že dobře plní svůj úkol udržet vás vzhůru a zlepšit kognitivní funkce, není divu, že ho někteří považují za “nootropikum” neboli inteligentní lék – jeden z nejběžnějších, aby se neřeklo.

Přesto se odborníci navzdory letům výzkumu tohoto léku stále nemohou dobrat toho, jak skutečně funguje. Místo toho mají spoustu důkazů, které naznačují, že účinně zvládá poruchy spánku. Některé probíhající studie dokonce naznačují, že modafinil je životaschopnou léčbou několika duševních onemocnění, jako je schizofrenie a poruchy způsobené užíváním návykových látek.

Než začnete uvažovat o koupi modafinilu online, je třeba toho o něm hodně zvážit. Tento článek vysvětlí oříšky a myšlenky, jak modafinil reguluje spánek.

Pozadí

Počátky tohoto léku sahají až do Francie, kde v roce 1974 chemici jedné farmaceutické společnosti objevili novou molekulu adrafinilu. Předběžné testy na myších ukázaly, že adrafinil způsobuje výrazné zvýšení motorické aktivity bez obvyklých účinků při užívání stimulancií, jako je zvýšení krevního tlaku.

Modafinil měl být objeven až o dva roky později, když jiná farmaceutická společnost hledala látku, která by mohla zlepšit kognitivní funkce u starších lidí. Počátkem 80. let se oba léky dostaly na trh, přičemž modafinil byl předepisován k léčbě hypersomnie.

Rozdíl mezi oběma léky vyplývá z jejich účinnosti – modafinil je účinnější než adrafinil. Dávka 100 mg modafinilu může vyvolat stejný účinek jako 300 mg dávka adrafinilu. Modafinil také účinkuje rychleji, nastupuje do 90 minut po užití léku, na rozdíl od 150 minut u adrafinilu.

Účinnost modafinilu je však dostatečná na to, aby jej federální vláda zařadila do seznamu IV. I když je méně pravděpodobné, že bude zneužíván, než je tomu u léků zařazených do seznamu III a vyšších, modafinil vyžaduje lékařský předpis. Je také poměrně drahý, 20 tablet stojí v průměru 300 USD.

Modafinil lékárna je také k dispozici na našich webových stránkách.

Funkce

Způsob, jakým modafinil udržuje lidi vzhůru, zůstával do značné míry záhadou až do počátku 90. let, kdy byly publikovány první studie. Tyto studie zjistily, že lék má tři známé účinky:

Inhibuje zpětné vychytávání dopaminu

Odborníci klasifikují modafinil jako inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (DRI), i když slabý. Jako DRI brání modafinil buňce, která dopamin přijala, v jeho uvolnění zpět do buňky, která jej vyslala. Tím účinně brání zpětnému vychytávání, což způsobuje, že druhá buňka produkuje více dopaminu, aby to kompenzovala. Výsledkem je zvýšení hladiny dopaminu v prostoru mezi buňkami, známém jako synaptická štěrbina.

Na roli dopaminu v bdělosti upozornilo několik studií. Jednak brání šišince mozkové v uvolňování noradrenalinu, který je předpokladem pro produkci melatoninu, jenž reguluje váš spánkový cyklus. Navíc lidé s nemocemi, jako je narkolepsie, bývají ospalí, protože omezují produkci dopaminu.

Studie z roku 2014 publikovaná v časopise International Journal of Neuropsychopharmacology zjistila, že míra DRI u modafinilu se pohybuje mezi 51,4 % u dávky 200 mg a 56,9 % u dávky 300 mg. Tyto údaje jsou srovnatelné s methylfenidátem, stimulantem široce používaným k léčbě poruch pozornosti (ADD) a poruch pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).

Zmírňuje epileptické záchvaty

Vědci z Brigham and Women’s Hospital v Bostonu v roce 2011 testovali účinky modafinilu na 205 pacientech s epilepsií v rámci desetiletého léčebného režimu. Ačkoli se u několika z nich začaly po užívání léku zhoršovat příznaky epilepsie, studie nezjistila u většiny pacientů žádnou souvislost mezi užíváním léku a vznikem záchvatů.

Studie prokázaly, že nadměrná denní spavost (EDS) je častým příznakem epileptických záchvatů. Toto onemocnění má tendenci narušovat spánek člověka v noci, což má za následek neobvyklou ospalost během dne. EDS je také vedlejším účinkem antiepileptik.

Antikonvulzivní vlastnosti vlastní modafinilu umožňují v případě potřeby omezit mozkovou aktivitu a snížit tak četnost záchvatů. Odborníci se domnívají, že nízká pravděpodobnost zneužití modafinilu mu dává výhodu oproti většině známých léků.

Zlepšuje kognitivní funkce

Když průmysl uvedl modafinil na trh jako inteligentní lék, který může zlepšit kognitivní funkce, pochopitelně to vyvolalo značnou dávku skepse. Jak již bylo zmíněno, vědci dosud nedokázali zcela objasnit, jak tento lék funguje, a to ani s rostoucím množstvím dostupných vědeckých důkazů.

Nicméně tyto přibývající důkazy ukazují právě na to. Systematický přehled dvou desítek prací z let 1990 až 2014 zjistil, že modafinil zlepšuje plánovací a rozhodovací schopnosti člověka, a to spíše při dlouhodobém plnění složitějších úkolů. Stojí také za zmínku, že vědci tyto účinky pozorovali u zdravých lidí, nikoli u jejich spánkově deprivovaných protějšků.

Jak modafinil působí na zlepšení myšlení člověka, se zatím můžeme jen dohadovat. Autoři přehledu však uvedli, že silnou teorií je, že řídí koncentraci katecholaminů v mozku. Jedním z takových katecholaminů je dopamin.

Nežádoucí účinky

Vědci zjistili, že modafinil nevyvolává tolik vedlejších účinků, pokud vůbec nějaké, jako jiné léky. Z tohoto důvodu se tento lék uplatňuje i mimo léky na předpis. V roce 2003 schválilo americké letectvo jeho používání u posádek letadel, které létají na několikahodinových letech, a nahradilo tak dextroamfetamin, který je potenciálně zneužitelnější.

Přesto je třeba upozornit na vedlejší účinky modafinilu. Podle Dongsoo Kima, profesora na Korejské letecké akademii, mohou bdělostní účinky modafinilu zvýšit krevní tlak a klidovou srdeční frekvenci. To může znamenat, že lidé se srdečním onemocněním by tento lék z jakéhokoli důvodu nesměli užívat.

Kim také opakuje, že žádný chytrý lék nemůže nahradit dostatečný spánek, bez ohledu na to, jak je účinný nebo méně pravděpodobně zneužitelný. Modafinil může pomoci s ospalostí během dne, ale ne s dalšími výhodami, které poskytuje správný odpočinek, především s posílením imunitního systému. Vyhledávání modafinilu z jiných důvodů než pro narkolepsii nebo jiné kvalifikované stavy může znamenat, že osoba je ve vysokém nebo silném stresu, k jehož léčbě modafinil není určen.

Závěr

Přestože je třeba provést další studie, modafinil se víceméně osvědčil jako vhodný lék pro regulaci spánku. Tím, že mění způsob, jakým nervový systém využívá chemické látky v mozku, jako je dopamin, umožňuje člověku zůstat během dne vzhůru a v noci si dobře odpočinout. Zlepšení jejich kognitivních schopností je vítaným bonusem.

Jeho vysoká cena a status drogy zařazené do seznamu IV však omezují jeho užívání na kohokoli, kdo má lékařský předpis. Je nepravděpodobné, že by se modafinil v příštích letech dočkal volně prodejného použití, i když neustále se hromadící výzkumy zdůrazňující jeho pozitivní účinky by to mohly změnit. Přiměřený spánek tak zůstává lepší volbou než jakýkoli zázračný lék.